近日，重庆大学药学院闫海龙课题组在国际知名期刊《自然·合成》(Nature Synthesis)上发表了题为“Enantioselective organocatalytic construction of axially chiral sulfoxides”的原创性研究论文。重庆大学药学院为唯一通讯单位。

图. 一步高效构建轴手性亚砜化合物（图片来源：Nature Synth.）

硫中心手性的独特性质使手性亚砜在药物化学、有机合成和其它领域具有很高的应用价值。轴手性亚砜是一类具有广阔应用前景的复杂有机硫化合物，由于不同手性元素的性质差异，手性亚砜与轴手性的构建需要两种不同的催化体系，这导致轴手性亚砜化合物主要通过分步合成策略构建；从原子经济性与步骤经济性角度考量，一步构建轴手性亚砜是最高效的策略；然而，这一策略还未见报道。针对此问题，该团队开发了一种轴手性亚砜的简洁合成策略。通过合理设计发展了亚磺酰氰这一新型亚磺酰基化试剂，结合高效的有机催化体系，在单个反应步骤中同时建立了手性亚砜和轴手性。此外，该轴手性亚砜骨架通过进一步修饰能够高效转化为新型手性配体，并成功应用于钯催化的不对称胺化反应。该研究工作不仅发展了一种轴手性亚砜化合物的合成策略，对有机硫化物的不对称合成也具有启发意义。

该研究得到国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费、重庆市科技局等的资助，以及得到药学院分析测试中心和重庆大学分析测试中心的大力协助。

论文信息：

Enantioselective organocatalytic construction of axially chiral sulfoxides，Yu Chang, Guojie Zhou, Da Xu, Pengfei Wang, Wenling Qin & Hailong Yan*, Nature Synthesis (2025)

https://doi.org/10.1038/s44160-025-00877-6

https://www.nature.com/articles/s44160-025-00877-6